必利劲禁用人群有什么危害呢


必利劲的主要成份为盐酸达泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐;达泊西汀盐酸盐((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺盐酸盐)。那么,必利劲的禁用人群有什么呢?

                                      5b6907f7N5c1b902e.jpg

必利劲为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;必利劲用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。

必利劲治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。必利劲对人类的射精主要由交感神经系统介导。必利劲对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。

必利劲吸收口服后,必利劲被迅速吸收,必利劲大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。必利劲的绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。必利劲空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。必利劲摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),必利劲还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;必利劲对摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。

必利劲在大鼠中,必利劲通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。必利劲对支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。必利劲可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。

必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV级),没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征),明显的心肌缺血和瓣膜疾病】。必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。


版权声明

本文仅代表作者观点,不代表本站立场。
本文系作者授权发表,未经许可,不得转载。

相关推荐

评论